Метрозолин применение

Метронидазол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Метрозолин применение

Метронидазол назначается для лечения заболеваний, вызванных бактериями и простейшими микроорганизмами. Механизм действия средства основан на уничтожении инфекционных агентов в организме. Возможно применение в терапии патологий разных органов. Используется в детском возрасте. Назначить противомикробную терапию может только врач.

Препарат присутствует в перечне наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Метронидазол — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы и производителя.

Изготавливается в виде раствора, таблеток, геля и суппозиториев.

Метронидазол в виде таблеток

Для перорального введения. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение активного компонента в пищеварительном тракте. Стандартная дозировка в одной таблетке составляет двести пятьдесят миллиграммов.

Упаковка

Метронидазол в виде раствора

Жидкая лекарственная форма для внутривенного введения (инфузия). В одном миллилитре раствора содержится пять миллиграммов активного компонента. В одном флаконе — пятьсот миллиграммов.

Метронидазол в виде свечей

В качестве вспомогательного вещества обычно используется твердый жир. Стандартная дозировка в одной свече составляет пятьсот миллиграммов.

Для интравагинального использования.

Метронидазол в виде геля

Топическая лекарственная форма с системным действием. Концентрация действующего вещества обычно составляет 1%. В ста граммах геля содержится один грамм противомикробного вещества. Для вагинального использования.

Терапевтическое действие

По классификации активный компонент относится к противопротозойным и антибактериальным медикаментам. После усвоения лекарственной формы химическое соединение проникает в клетки патогенов, где происходит восстановление 5-нитрогруппы.

Восстановленное вещество нарушает воспроизведение генетической информации клетки. Происходит гибель инфекционного агента.

К дополнительным свойствам препарата можно отнести увеличение чувствительности опухолевой ткани к лучевой терапии, усиление токсического действия этанола на организм и стимуляцию регенеративных процессов.

Спектр активности

Применение вместе с амоксициллином помогает лечить инфекцию, вызванную инвазией Helicobacter pylori. Дополнительное антибактериальное средство устраняет фактор устойчивости бактерий к метронидазолу.

Побочные действия

Иногда на фоне медикаментозной терапии появляются нежелательные реакции, обусловленные действием активного компонента на ткани и органы. Типичной побочной реакцией считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия).

Основные нежелательные эффекты:

  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, истощение, отсутствие аппетита, позывы к рвоте, кишечная колика, задержка стула, механический привкус, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, сухость слизистых оболочек, стоматит.
  • Нервная система: цефалгия, головокружение, нарушение координации движений, повреждение периферических нервов, снижение настроения, чрезмерное возбуждение, нарушение сознания, раздражительность, нарушение сна, судорожные реакции, усталость, галлюцинации.
  • Органы выделительной и репродуктивной систем: нарушение мочеиспускания, окрашивание мочи (красноватый или коричневый цвет), воспаление мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию и большой объем мочи, нарушение сознательного контроля мочеиспускания, грибковое поражение органов (кандидоз).
  • Иммунитет: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, повышение температуры тела, боли в суставах, заложенность носовых путей, крапивница.
  • Местные проявления (свечи и гель): болезненность в области пениса у полового партнера, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительные процессы, зудение, покраснение слизистых оболочек половых органов.
  • Другие: снижение лейкоцитов, дефицит нейтрофилов, уплощение зубца Т на электрокардиограмме, повышение уровня печеночных ферментов и нарушение выделения желчи в кишечник (раствор), тромбоз и воспаление вены (раствор), неприятные ощущения и отечность в области инъекционного введения.

Побочные действия зависят от лекарственной формы. Местные реакции характерны для суппозиториев и геля.

Усвоение и выведение

Все лекарственные формы хорошо усваиваются и обладают системным эффектом. Лекарственное вещество распределяется в организме, проникает через биологические барьеры и распределяется в разных анатомических структурах. Обнаруживается в ликворе и амниотической жидкости.

Показатель связывания с протеинами крови достигает тридцати процентов. Вещество преобразуется в печени (частично). Формируется метаболит, обладающий терапевтическим действием. Выводится средство в основном с мочой и незначительно через пищеварительную систему.

Возможно накопление химического соединения при повторном введении на фоне нарушения функций почечной ткани.

Показания к применению метронидазола

Применяется в терапии патологий, вызванных болезнетворными бактериями и простейшими микроорганизмами. Возможна монотерапия или совмещение с другими медикаментами. Часто назначается с другими антибиотиками для улучшения терапевтического эффекта. Область использования зависит от лекарственной формы.

Только врач определяет целесообразность назначения лекарства. Самолечение запрещено.

Показания для раствора и таблеток

  • Инфекционные процессы кишечника и других органов, вызванные простейшими. Возбудители включают гистолитическую амебу, трихомонаду, лейшмании, балантидии.
  • Инфекционное поражение центральной нервной системы, легочной ткани, костей, суставов, сердца и других органов, вызванное бактероидами.
  • Инфекционное поражение органов брюшной полости, таза и других анатомических структур, обусловленное инвазией бактероидов, клостридий, пептострептококков и других чувствительных к лекарству микроорганизмов.
  • Другие показания: хеликобактерная инфекция, септическая форма инфекции, снижение риска развития инфекции после хирургического лечения, алкогольная зависимость, радиотерапия при онкологии, псевдомембранозный колит на фоне приема других антибактериальных медикаментов.

Простейшие

Показания для местных лекарственных форм

  • Поражение органов мочеполовой системы на фоне инвазии трихомонады, включая воспаление мочевого пузыря и слизистой оболочки влагалища.
  • Неспецифическое воспаление слизистой оболочки влагалища различного происхождения.
  • Снижение риска инвазии анаэробных патогенов после хирургического лечения органов таза и брюшной полости.

Противопоказания

Некоторым пациентам препарат не назначается из-за повышенного риска развития тяжелых осложнений. Главным противопоказанием считается чувствительность иммунитета к активному или вспомогательным компонентам лекарственной формы. Перед лечением нужно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие противопоказания:

  • Снижение уровня лейкоцитов в настоящий момент или в прошлом.
  • Нарушение работы печеночной ткани.
  • Возраст до 18 лет (гель и свечи).
  • Период грудного вскармливания.
  • Первый триместр вынашивания ребенка.
  • Органическая патология центральной нервной системы, включая эпилептические приступы.
  • Нарушение координированности движений.
  • Аллергия на производные нитроимидазола.
  • Патологии крови.
  • Чувствительность иммунитета к имидазолам.

Лечение проводится осторожно в период второго и третьего триместра вынашивания ребенка. Нужен постоянный врачебный контроль.

Инструкция по использованию метронидазола

Назначается врачом после проведения обследования и уточнения причины возникновения симптомов. Врач подбирает эффективную схему терапии. Способы применения зависят от лекарственной формы.

Важно ежедневно использовать лекарство в одинаковое время и не пропускать прием. Таблетки принимаются внутрь во время приема пищи или сразу после питания. Не разжевывать. Можно запивать молоком. Суппозитории и гель используются интравагинально.

Раствор вводится медленно внутривенно (инфузии).

Назначается специалистом

Правила использования кратко описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Патологии, вызванные трихомонадой у взрослых: по двести пятьдесят миллиграммов дважды в сутки на протяжении десяти дней или по четыреста миллиграммов дважды в сутки на протяжении пяти-восьми дней. Пациенткам одновременно назначают интравагинальную форму. Иногда проводятся дополнительные курсы терапии с повышением дневной дозировки в пределах одного грамма. Между курсами лечения должен быть соблюден перерыв в месяц. Иногда пациентке и половому партнеру однократно назначают два грамма активного компонента.
  • Патологии, вызванные трихомонадой у детей: двести пятьдесят миллиграммов в сутки у детей с двух до пяти лет, до трехсот семидесяти пяти миллиграммов в сутки у детей с пяти до десяти лет, пятьсот миллиграммов в сутки для детей старше десяти лет. Принимать на протяжении десяти дней. Дневная дозировка делится на два приема.
  • Патологии, вызванные лямблией у взрослых: пятьсот миллиграммов дважды в сутки на протяжении пяти-семи дней.
  • Патологии, вызванные лямблией у детей: сто двадцать пять миллиграммов в сутки у детей до года, двести пятьдесят миллиграммов в сутки у детей с двух до четырех лет, триста семьдесят пять миллиграммов у детей с пяти до восьми лет, пятьсот миллиграммов у детей старше восьми лет. Делить на два дневных приема. На протяжении пяти суток.
  • Бессимптомное течение амебиаза с обнаружением кисты у взрослых: пятьсот миллиграммов два или три раза в день на протяжении пяти-семи суток.
  • Хроническое течение амебиаза у взрослых: по пятьсот миллиграммов трижды в сутки на протяжении пяти-семи дней.
  • Острое течение амебиаза у взрослых: две тысячи двести пятьдесят миллиграммов в три приема в сутки до исчезновения признаков болезни.
  • Хеликобактерная инфекция: по пятьсот миллиграммов трижды в сутки на протяжении недели (вместе с другими медикаментами).
  • Снижение риска развития инфекции после хирургического лечения: от семисот пятидесяти миллиграммов до полутора граммов в сутки на три приема за три или четыре дня до оперативного вмешательства. Или один грамм однократно в первый день после лечения. Через один или два дня после лечения, когда можно вводить перорально, по семьсот пятьдесят миллиграммов в день на протяжении недели.
  • Гнойное поражение печеночной ткани у взрослых: до двух тысяч пятисот миллиграммов в день однократно или в два-три приема на протяжении трех-пяти суток. Возможно совместное использование с другими антибиотиками по специальной схеме.
  • Гнойное поражение печеночной ткани у детей: четверть взрослой дозы для детей от года до трех лет, треть взрослой дозы для детей от трех до семи лет, половина взрослой дозы для детей от семи до десяти лет.
  • Алкогольная зависимость у взрослых: пятьсот миллиграммов в день на протяжении полугода и дольше.
  • Патологии, вызванные балантидиями: семьсот пятьдесят миллиграммов трижды в день на протяжении пяти-шести суток.
  • Псевдомембранозный колит: пятьсот миллиграммов три или четыре раза в день.
  • Болезни, вызванные анаэробными микроорганизмами: до двух граммов в сутки.
  • Изъязвление слизистой оболочки рта инфекционного происхождения: пятьсот миллиграммов дважды в день на протяжении трех-пяти суток. Не используется в детской практике для этого показания.

Если показатель клиренса креатинина менее десяти миллилитров в минуту, дневную дозировку уменьшают вдвое.

Применение суппозиториев у взрослых

  • Воспаление слизистой оболочки влагалища, вызванное трихомонадой: по одной свече в день на протяжении десяти суток вместе с пероральной формой лекарства.
  • Неспецифическое воспаление слизистой влагалища: по одной свече дважды в сутки на протяжении недели. Возможно сочетание с пероральной формой. Нужно также лечить полового партнера.

Применять не дольше десяти суток и не чаще трех раз в год.

Применение геля у взрослых

Интравагинально. Рекомендуется использовать пять граммов дважды в сутки. В утреннее и вечернее время. Длительность терапии составляет пять суток.

Сведения по использованию раствора и дополнительную информацию можно найти в официальной инструкции (в упаковке).

Дополнительные сведения

  • Возможно нежелательное взаимодействие с другими медикаментами. Перед терапией нужно изучить эффекты взаимодействия разных лекарственных форм (в полной инструкции).
  • Во время терапии не следует употреблять алкогольные напитки.
  • Во время терапии инфекции слизистой влагалища нужно избегать коитуса. Важно лечить полового партнера.
  • Терапия отменяется, если появляются признаки осложнений со стороны ЦНС, включая нарушение координированности движений, головокружение, галлюцинации и слабость.
  • Врач контролирует показатели крови во время приема средства.
  • Возможно снижение скорости психомоторных реакций во время лечения.

Аналоги препарата

Метронидазол — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Популярные аналоги:

Аналог

Использовать аналоги можно с разрешения врача.

Отзывы и цены

Врачи ценят широкий спектр действия лекарственного вещества. Препарат часто используется в терапии смешанных инфекционных заболеваний. Серьезные побочные эффекты на фоне лечения возникают редко.

Средняя цена двадцати таблеток по двести пятьдесят миллиграммов составляет 20 рублей. Средняя цена геля (30 мл) составляет 100 рублей. Один флакон раствора можно приобрести за 1000-1600 рублей.

Метронидазол относится к эффективным лекарствам, используемым в лечении инфекций. Терапия проводится строго под контролем врача.

Тип средстваАнтибиотик, противопротозойный препарат
Форма выпускаРаствор, таблетки, гель, свечи
Способ введенияПероральный, местный, внутривенный
Другие названияФлагил, Трихопол, Клион

Источник: https://metronidazolum.ru/

Метрозол инструкция, дозировка, состав лекарства, отзывы, метрозол аналоги и цена

Метрозолин применение

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Metronidazole; 1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор бледно-желтого цвета;

Состав: 100 мл раствора содержат: метронидазола – 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Другие антибактериальные средства. Производные имидазола.

Код АТС J01X D01.

Фармакологические свойства. Метрозол – это эффективный противомикробный и протипротозойний средство.

Фармакодинамика. Метрозол – нитроимидазол с протипротозойною и протибактериальною действием. Метронидазол взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает ее конформацию, разрушение и деградацию.

Происходит угнетение механизма восстановления ДНК, нарушение репликации и транскрипции ДНК в течение двух-трех генераций и гибель микроорганизма. Метрозол высокоэффективен против микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia.

Препарат оказывает бактерицидное действие против патогенных анаэробных бактерий, в частности против бактероидов и фузобактерий. Не активен в отношении аэробных микроорганизмов.

Бактерии теряют активность уже под воздействием такой низкой концентрации метронидазола, что равняется 3,1 мкг/мл и полностью уничтожается при концентрации 6,3 мкг/мл, в том числе бактерии: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C. perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus и Veilonella.

Фармакокинетика. После внутривенного вливания (в течение 20 минут) 500 мг метронидазола у больных анаэробные инфекции концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа – 39,9 мкг/мл и 25,7 мкг/мл через 8 часов. Период полураспада после введения однократной дозы составляет 6 – 7 часов.

Метронидазол слегка связывается с протеинами крови (4 – 20%). Препарат легко проникает в ткани, его объем распределения составляет 70 – 95% массы тела.

Метронидазол достигает бактерицидной концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слюну, желчь, половые выделения, амниотическую жидкость и грудное молоко.

Метаболизм. Метронидазол выводится из организма человека, главным образом путем метаболизма в результате окисления боковой цепи, гидроксилирования или соединения исходного вещества.

Основным продуктом метаболизма является 1-(2-оксиэтил) – 2-оксиметил-5-нитроимидазол, который вместе с глюкуронидом составляет от 40 до 50% вещества, выделяемого с мочой.

Кислотные и алкильные метаболиты метронидазола проявляют активность на 50% и 30%, соответственно.

Выделение. В течение 24 часов с мочой выделяется от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата. С калом выводится 6 – 15%. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин/1,73 кв.м. У больных с нормальным функционированием желчевыводящих путей концентрации метронидазола в желчи желчного пузыря после внутривенного вливания 500 мг препарата значительно выше, чем в сыворотке.

Метронидазол диализуеться при гемодиализе. Влияние заболеваний на кинетику. У больных с нарушением функции почек после введения повторных доз препарата наблюдается накопление метронидазола в сыворотке. Поэтому частое введение препарата не рекомендуется для больных с острой недостаточностью почек.

Показания для применения. Лечение инфекций, вызванных чувствительными к Метрозолу анаэробными микроорганизмами:

инфекции органов брюшной полости (в том числе перитонит, абсцесс печени, острый кишечный амебиаз и др.);

инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит, абсцесс яичников и маточных труб, послеоперационные осложнения);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, мочевых путей, инфекции кожи, костей);

сепсис;

эндокардит;

инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит, абсцесс головного мозга).

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.

Способ применения и дозы. Для взрослых и детей старше 12 лет: 500 мг (100 мл), вводимых в течение 20 минут (при норме 5 мл в минуту) каждые 8 часов.

Для детей младше 12 лет: продолжительность лечения должна определяться врачом в зависимости от результатов клинического обследования. Порядок и частота – в зависимости от массы ребенка (7,5 мг/кг). Количество жидкости, вливается, 1,5 мл/кг 0,5% раствора препарата.

При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний до приема препарата внутрь (200 – 400 мг три раза в день).

Курс лечения 7 – 10 дней, при тяжелых инфекциях – до 2 – 3 недель.

Побочное действие. Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в брюшной области, головокружение, усталость и темный цвет мочи.

Иногда случаются такие побочные явления, как атаксия, головная боль, преходящая обратимая нейтропения, металлический привкус во рту, жжение во влагалище и мочевом пузыре, раздражение желудка, диарея.

У некоторых больных при лечении анаэробных инфекций внутривенным вливанием Метрозолу появляется также периферическая нейропатия.

При интенсивном лечении высокими дозами могут наблюдаться головокружение, депрессия, судороги, возбудимость.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к метрозолу или к другим нитроимидазольних производных, заболеваниях системы крови, органических поражениях центральной нервной системы. Метрозол противопоказан в течение первых 3 месяцев беременности и матерям-кормилицам.

Передозировка. При длительном применении высоких доз – головокружение, атаксия, депрессия, судороги, возбудимость. Для быстрого удаления метрозолу из организма при отсутствии нарушений мочеиспускания применяют форсированный диурез. При тяжелых отравлениях – перитониальный диализ и гемодиализ. В случаях развития судорог – противосудорожные средства (диазепам).

Особенности применения. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек. В случаях длительного применения метрозолу необходимо проводить исследования крови до, во время и после лечения.

Во время лечения Метрозолом следует избегать употребления алкоголя, потому что в результате нарушения его окисления может происходить накопление ацетальдегида.

В результате этого развиваются дисульфирамни реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, возбудимость).

Особенности введения:

Не вынимать внутренний флакон из упаковки до применения.

Внешняя упаковка защищает препарат от влаги. Внутренний флакон обеспечивает стерильность препарата.

После снятия внешней упаковки следует нажать на флакон, чтобы проверить, нет ли вытекания препарата. Если флакон был поврежден, препарат использовать нельзя.

Непосредственно перед применением флакон нагреть до комнатной температуры или до 37 ºС.

Снять защитный колпачок и протереть оголенную поверхность медицинским спиртом.

Вставьте стерильную канюлю в горлышко флакона для инъекций.

Для вливания подвесить флакон вверх дном.

Вливать внутривенно медленно со скоростью около 5 мл в минуту.

Для того, чтобы во флакон попадало воздуха, вставьте стерильную вентиляционную иглу в дно перевернутого флакона в любое место над уровнем жидкости.

Не использовать, если нарушена герметичность флакона, или раствор не прозрачен.

Взаимодействие с лекарственными средствами. При совместном применении с варфарином – увеличивается время свертывания крови. За 24 часа до внутривенного вливания метрозолу желательно прекратить прием непрямых антикоагулянтов через рот.

Метрозол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с циметидином метаболизм метрозолу в печени может быть снижен, что может приводить к замедлению выведения и повышению концентрации метрозолу в плазме крови.

Одновременный прием метрозолу и дисульфираму может вызвать острый психоз и состояние смущения.

Метрозол химически несовместим с 10% раствором глюкозы, бензилпенициллина калия и раствора Рингер-Лока.

При одновременном применении с Метрозолом фенобарбитал ускоряет его метаболизм за счет индукции микросомальных ферментов печени, в результате этого период напивведення и концентрации Метрозолу в плазме крови уменьшается. Фенобарбитал и фенитоин снижают противомикробную активность Метрозолу.

При применении Метрозолу на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, увеличение его токсичности и нарушения функции почек.

При одновременном применении Метрозолу с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКТ, аритмии блокады сердца, головокружение.

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: метрозол инструкция, метрозол применение, метрозол состав, метрозол отзывы, метрозол аналоги, метрозол дозировка, лекарство метрозол, метрозол цена, метрозол инструкция по применению.

Источник: https://moslor.ru/lekarstva/metrozol

Метронидазол (Metronidazole)

Метрозолин применение
МетронидазолMetronidazolum (род. Metronidazoli)

2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол

C6H9N3O3

  • Другие синтетические антибактериальные средства

443-48-1

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакологическое действие – антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное.

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток.

Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,Gardnerella vaginalis,Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.

vulgatus),Fusobacterium spp.,Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч.

менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus).

Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp.

, Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II–III триместры).

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах —  лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации.

Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Внутрь, в/в, интравагинально, наружно.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_756.htm

МЕТРОНИДАЗОЛ

Метрозолин применение
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки1 таб.
метронидазол250 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.

20 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.

buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80%).

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd у взрослых – примерно 0.

55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг. Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax – 1-3 ч. Связывание с белками плазмы – 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при норматьной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

— инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— алкоголизм;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Дозировка

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе – по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут.

Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут.

Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При лямблиозе – по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – но 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.

При гиардиазисе – по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза – 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза – 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени – максимальная суточная доза – 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе – 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматитевзрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory – по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений – по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Применение в детском возрасте

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазедетям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При лямблиозедетям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – но 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.

При абсцессе печенидетям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматитедетям препарат не показан.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечной недостаточности.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения больших доз).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.

Описание препарата МЕТРОНИДАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/metronidazol_1/

Вопрос Здоровья
Добавить комментарий